Trelstar LA是一種3個月的三氫葉酸釋放肽控釋藥物,已被批準用于治療晚期
前列腺癌。Trelstar Depot一個月的控釋制度于2000年6月獲得批準。
Trelstar LA被批準為一瓶可以在無菌注射用水中重組的曲普瑞林雙羥萘酸鹽,以及作為DebioClip單劑量遞送系統,由一小瓶德克曲林雙羥萘酸鈉和預先注射的無菌注射用注射器組成。
前列腺癌僅次于皮膚癌,是美國男性較常見的癌癥。美國癌癥協會預測,2001年將在美國診斷出接近20萬例
前列腺癌新病例。
臨床結果
在關鍵臨床試驗中,Trelstar LA被證明與以前批準的Trelstar Depot一樣有效。額外的研究目標包括疼痛消退,治療期間生活質量水平的平均變化,以及睪酮藥效學。接受曲普瑞林雙羥萘酸的受試者在開始治療后使用較少的鎮痛藥,總體平均體重增加5公斤。
副作用
與使用Trelstar LA相關的不良事件可能包括(但不限于)以下內容:
疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、血細胞計數減少、脫發、口瘡、熱潮紅、失去性行為、乳房壓痛
警告 - 懷孕期間不應該服用曲普瑞林雙羥萘酸鹽
行動機制
激素釋放肽雙羥萘酸酯是持續給予和治療劑量時促性腺激素分泌的有效阻遏物。初次給藥后,黃體生成激素(LH),促卵泡激素(FSH),睪丸激素和雌二醇的循環水平暫時升高。慢性和連續給藥后,通常在開始治療后兩到四周,觀察到LH和FSH分泌持續下降,睪丸和卵巢類固醇生成顯著減少。在男性中,獲得血清睪丸酮濃度降低至通常在外科手術切除的男性中觀察到的水平。因此,依賴于這些激素用于維護的組織和功能變得靜止。這些效果在停止治療后通常是可逆的。
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